和评论:化学》杂志上的雷竞技苹果下载研究表明
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实验室药物化学、友好学院制药、友好大学北方邦,勒克瑙校园,勒克瑙028年- 226年,印度北方邦
收到日期:22/01/2016;接受日期:27/01/2016;发表日期:29/01/2016
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倍半萜烯内酯(SLs)的一组次生代谢物和独特的类代表了不同的天然产品,是精油的重要组成部分,从头部到尾部缩合形成的三个异戊二烯单位和随后的环化和氧化转换产生独联体或trans-fused内酯。在这篇社论中,我们要关注抗癌,抗炎,抗疟药、抗菌、抗真菌、antileishmanial,倍半萜烯内酯的抗病毒、抗抑郁药、止泻的活动。
近年来,世界各地的许多研究人员报道,倍半萜烯内酯具有潜在的抗癌活性。Costunolide(1)这门课的一个重要化合物,是一种粗提物的活性成分的根源光学披巾克拉克植物。除了costunolide, Isodihydrocostunolide (IC50,35.05±9.37μg /毫升对MCF细胞株)9β-acetoxycostunolide (IC50,0.25±0.02μg对KB细胞/毫升)也表现出强大的细胞毒性的活动。同样,Parthenolide传统草药(IC50使用MTT测定值8μmol / l)和9β-acetoxyparthenolide (IC50值的范围从0.29到1.08μg /毫升)也发现拥有强大的细胞毒性的属性。Helenalin 11α,13-dihydrohelenalin醋酸(IC506.3±0.31,6.5±1μM)据报道具有细胞毒性和抗癌活性1- - - - - -3]。双氢青蒿素含量测定的抗肿瘤作用衍生品,deoxoartemisinins carboxypropyldeoxoartemisinins,二聚的,三聚物的青蒿素衍生物也被报道。Artemisinin-related内过氧化物,triazoyl代替青蒿素和二聚体的半合成衍生物磷酸酯青蒿素的类似物表现出良好的细胞毒性(4]。此外,亚芳基取代tourneforin衍生品,eupalinin, inuviscolide, japonicone, isoalantolactone, 6-O-angeloylenolin aguerin B, cynaropicrin(4)coronopilin,还发现对各种细胞系表现出良好的细胞毒性作用。
卓越的抗炎活性的倍半萜烯内酯如costunolide(1)、parthenolide helenalin(7)和其他孤立guaianolides和germacranolides记录(5,6]。此外,各种实验支持的应用SLs像withanolide budlein, 7-hydroxyfrullanolide, cynaropicrin作为潜在的抗炎化合物。
青蒿素(8),一个倍半萜烯内酯从Artemesia青蒿(菊科)被发现具有抗疟活性。此外,蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯钠(青蒿素的类似物)被发现是有效的对氯喹耐药性菌株恶性疟原虫(7]。除了这些neurolenin B, tagitinin C(3)vernodalol, helenalin(7),Vernangulide A和B Vernangulide peruvin vernopicrin和vernomelitensin也反映了antiplasmodial活动。
各种SLs的抗菌活性也被记录(8]。在这种背景下,SLs vernodalin等(9),vernolide(12)筛选对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌。结果显示对这些细菌物种敏感性越高。Helenalin(7),发现SL抑制活动结核分枝杆菌以及棒状杆菌属diptheriae。
某些SLs的抗真菌的活动也被记录。SLs作为抗真菌药物包括isoalantolactone elema-1, 3, 11-trien-8, 12-olide 40-acetoxymalacitanolide 8α-hydroxy-4-epi-sonchucarpolide等等。9]。两个孤立的SLs, isoalantolactone和elema-1 3 11-trien-8, 12-olide抑制话筒的径向蠕孢菌的增长是650μg SLs /毫升。的枝孢属向40-acetoxymalacitanolide cladosporioides物种显示良好的灵敏度,MIC值为0.06μg /毫升。8α-hydroxy-4-epi-sonchucarpolide和40-acetoxymalacitanolide相同麦克风青霉菌funiculosum,显示这两个之间没有差距SLs的抑制作用对这个特殊物种。
青蒿素的anti-HBV活动(8)和青蒿琥酯已经发表的一份报告中10]。此外,它是发现,拉米夫定作为积极控制相比,青蒿琥酯的TI价值很低。青蒿琥酯也尝试与拉米夫定联合治疗。在实验中,当两个化合物的浓度20 nM一起管理,发现没有中毒的迹象但HBsAg的协同抑制作用释放被观察到。谢长廷及其同事报告各种SLs对丙型肝炎病毒的抗病毒潜力。他们已经测试了10个化合物的一系列发现最好的anti-HCV活动被helenalin显示。
podoandin抗抑郁药物的潜力,一个孤立sesquiterpenoidHedyosmum brasiliense已经证明(11]。Z-ligustilide、atractylenolide我和atractylenolide II, Xiaoyaosan极地分数低的主要组件(xy)抗抑郁行为进行评估,得出的结果是低极性部分实验动物模型中发挥抗抑郁作用。
的在体外parthenolide活动对利什曼虫amazonensis也被调查。重大leishmanicidal活动显示了SLs psilostachyin和peruvin12]。3 SLs helenalin (7), mexicanin dehydroleucodine培养评价利什曼虫墨西哥promastigotes。这是证明了维洛细胞的化合物强烈减毒入侵的寄生虫,感染细胞的百分比从83%下降到52 - 55%,寄生虫的数量每细胞急剧减少。此外,4-hydroxyanthecotulide还显示强大leishmanicidal活动。
的氯仿分数矢车菊属solstitialisssp。solstitialis (CSS)包含chlorojanerin和13-acetyl solstitialin显示99.5%的溃疡抑制(13]。的二氯甲烷提取t . diversifolia包含tagitinin C(3)反映了强有力的gastroprotective活动(约。90%在使用剂量10到100毫克/公斤)。onopordopicrin分数的gastroprotective机制(称为废纸分数),从获得的答:披巾叶子建议antisecretory机制参与的antiulcerogenic影响荒地的分数。
Tirotundin和tagitinin(2),与t . diversifolia隔离检查他们的活动与过氧物酶体proliferatoractivated受体(PPARs)。结果表明他们的潜在的治疗糖尿病的14]。
Dehydroleucodine (DhL)、倍半萜烯内酯所得艾douglasiana(菊科)筛查止泻的作用。得出结论,DhL胃肠功能产生抑制作用,能动性和分泌因此代表了一个重要的工具在缓解胃肠绞痛,腹泻(15]。
结构多样性和多元化的潜在抗癌等生物活性,抗炎,抗肿瘤,抗疟、抗病毒、抗菌、抗真菌等SLs作出了进一步的药物发现研究化学家的兴趣。目前概述各种生物活性的结构不同的倍半萜烯内酯可能有用的化学家/药理学家工作领域的药物发现。
