研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
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奇Ghulaxe*卡Mousumi,皮拉伊,Sujit皮拉伊。
国务秘书研究所的药房,维迪雅Vihar Borawan (Khargone) - 451228 M。P,印度。
收到日期:2014年4月17日接受日期:2014年5月26日
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目前调查关注浮动的发展药物输送灭滴灵系统(fdd),这是为了增加胃停留时间,从而延长药物释放局部药物作用。羟丙基甲基纤维素K4M (HPMC)作为聚合物和药物聚合物比准备fdd使用湿法造粒技术。准备的fdd按药典进行评估和其他标准引用。药物-聚合物间比率、HPMC、不同稀释剂和天然气生成代理被发现影响药物释放和浮动准备fdd的属性。浮动属性和药物释放特性测定0.1 n盐酸溶解准备fdd的媒体。所有的fdd配方显示良好的体外漂浮性能的最佳浓度气体生成代理,碳酸氢钠,柠檬酸。药物释放的速度降低,聚合物浓度增加。发现HPMC粘度有显著影响药物释放的fdd准备。释放率的减少与增加聚合物系统观察。HPMC K4 M与微晶纤维素为填充剂被发现有利于提高药物释放率和浮动属性。 Regression analysis of drug dissolution profiles on the basis of Higuchi’s and zero order indicated that diffusion is the predominant mechanism controlling the drug release.
灭滴灵,浮动平板电脑、控释、生物利用度
胃地区Gastroretentive剂型可以保持数小时,因此延长胃停留时间的药物。延长胃潴留提高生物利用度,减少药物浪费,改善不溶性药物的溶解度高pH值的环境。它也适合当地药胃和近端小肠[1]。Gastroretention有助于提供更好的可用性的新产品适合患者的治疗活动和实实在在的利益。这种模式的政府将最好地实现已知CR-DFs这些药物的药代动力学和药效学的优势。需要gastroretentive剂型(GRDFs)导致了广泛的努力在学术界和产业界对这样的药物输送系统的发展。这些努力导致GRDFs设计,在很大程度上,基于以下方法。低密度的浮力引起的DF胃液体[2]。这些包括浮动药物输送系统,也称为水动力平衡系统、肿胀和扩张系统,一类高分子生物系统,形状进行系统、高密度系统和其他胃排空延迟设备[6、7]。
灭滴灵是一个nitroimidazole抗生素药物主要用于治疗由敏感引起的感染生物体,特别是厌氧细菌和原生动物。甲硝哒唑是一种抗生素,amebicide, antiprotozoal。它是吸收口头与等离子体消除半衰期从6 - 7小时。因为它的消除半衰期短,从大量的矩阵型和polymeric-coated灭滴灵的控释配方已被广泛研究。灭滴灵的HPMC平板电脑将更有效的为患者这些特征将允许快速开始紧随其后的是长期的抗生素,amebicide, antiprotozoal行动。羟丙基甲基纤维素(HPMC)为控释配方中使用,因为其亲水性gel-forming财产,无毒性,成本效益和广泛的医药适用性[3]。本研究的目标准备持续释放灭滴灵平板电脑使用HPMC作为聚合物。由于亲水性HPMC的性质可以假定药物释放可能是持续的药物释放的概要文件和聚合物的溶胀行为。
灭滴灵收到从Zydus-Cadila慷慨的礼物,艾哈迈达巴德的印度。HPMC K4M收到太阳制药公司,有限公司,艾哈迈达巴德,印度。钠bi-carbonate,白肢野牛口香糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠收到珞巴化学分公司。孟买。柠檬酸和异丙醇收到s . d .精细化学。有限,孟买。所有其他化学物质的分析试剂级、商业化和使用没有进一步的处理。
压缩的平板电脑
后评价颗粒被压缩成平板使用穿孔压片机。
评价平板电脑
文章压缩参数
重量差异
20平板电脑随机选择和平均重量测定。然后个人平板电脑重量和个人体重比较平均。
硬度
平板电脑的硬度是决定使用孟山都硬度计。它是用公斤/平方厘米。
易碎性(F)
平板电脑的易碎性使用罗氏Friabilator决心。它是用百分比(%)表示。20片最初体重(Winitial)和转移到friabilator。friabilator操作在25转/分钟4分钟(100转)。平板电脑是又重(Wfinal)。%易碎性计算
F = Winitial - Wfinal / Winitial * 100
含量均匀度
20片拍摄和数量的药物存在于每一个平板电脑。药片碾碎在砂浆和粉相当于100毫克的药物被转移到100毫升瓶标准。粉末溶解在5毫升的甲醇和盐酸体积为0.1 n。样本混合彻底和0.45μ过滤膜过滤器。过滤后的解决方案是适当稀释和分析药物含量的紫外分光光度计在273 nmλmax使用0.1 N盐酸作为空白。
表1:组成不同的浮动配方。
表2:配方及其质量控制测试。
表3:浮动滞后时间和浮力时间不同的配方。
表4:Higuchi和零阶方程被应用到所有的配方和如下所示的结果。
厚度和直径
平板电脑的厚度和直径由游标卡尺测量。它是用毫米表示。
体外研究浮力
体外浮力为所有十二个配方进行研究的方法被罗莎等[5]。每个配方的随机选择平板电脑被保存在一个包含模拟胃液体的烧杯,100毫升每USP pH值1.2。平板电脑所花费的时间上升到表面和浮动作为浮动滞后时间(外语教学)。剂型的持续时间不断保持表面的介质被确定为总浮动时间(TFT)。
表5:灭滴灵释放配方(FM3)。
表6:FM3配方的特点。
体外溶出研究
灭滴灵的释放率浮动平板电脑决定使用美国药典(USP)溶解试验装置2(桨方法)。解散测试了使用900毫升0.1 n盐酸,在37±0.5°C和75 rpm。样本(5毫升)的解决方案是撤出解散设备每小时和样本换成新鲜的溶解介质。样本0.45μ过滤膜过滤和稀释到合适的浓度为0.1 n盐酸。吸光度的这些解决方案被紫外/可见分光光度计测量。
药物释放动力学
分析从准备配方药物释放的机理,从体外释放研究获得的数据受到Higuchi的模型,零阶模型和Korsmeyer的模型。
制定甲硝哒唑浮动平板电脑
灭滴灵的矩阵浮动平板电脑是由湿法造粒技术。所有的粉末都通过80目筛。所需数量的药物,聚合物和填料混合彻底,颗粒是由使用异丙醇。颗粒是干在600 c干热灭菌器。羧甲淀粉钠终于添加和颗粒被压缩在旋转式压片机。
图1:%累积释放FM1, FM2 FM3。
物理评价、药物含量和浮动属性
制定矩阵浮动平板电脑的平均体重甲硝唑进行评估,硬度、厚度、易碎性,浮动的滞后时间,浮力和药物的内容。毒品的内容准备的平板电脑被发现在97.1 - 98.7%之间。180 - 207秒之间流动滞后时间不同和浮力超过12 h。
体外研究浮力
体外浮力是由浮动的滞后时间,根据描述的方法由罗莎等[5]。平板电脑是放置在一个100毫升含有盐酸0.1 n的烧杯。平板电脑所需的时间上升到水面,漂浮决心作为浮动的滞后时间。
体外溶出和释放动力学研究
灭滴灵的释放率浮动平板电脑(n = 3)确定使用美国药典(USP)第二十四24溶解试验装置2(桨方法)。体外溶解的研究显示,制定FM1 FM2释放药物配方FM3相比更快。这种变化在体外溶解概要文件是由于HPMC K4M的内容。制定FM1, FM2包含135和150毫克的HPMC K4M。在解散弱凝胶层开发的平板电脑,结果在84.28%左右and79.59 %释放药物的10 h和12 h FM1和FM2感受。然而,对于制定FM3 HPMC K4M的内容是175毫克,药物溶解形成致密层而延误HPMC K4M的平板电脑。这个肿层控制灭滴灵的扩散到周围的解决方案。因此持续释放的行为观察甲硝哒唑14 h。体外释放数据的曲线拟合结果的公式表明,Higuchi模型是最优模型,描述了药物的释放过程从矩阵浮动平板电脑和药物释放扩散的机制。0.45 -μ样本过滤膜过滤和稀释至合适的盐酸浓度为0.1 n。 Absorbance of these solutions was measured at 317 nm using a UV/Vis double- beam spectrophotometer (Shimazu ltd, Japan). Cumulative percentage drug release was calculated using an equation obtained from a standard curve [8,9]..
稳定性研究
评估药物和配方稳定性、稳定性研究根据我和指南[4]。优化配方(FM3),密封在铝包装和各种复制保存在湿度室(LabTop文件夹、印度)保持在40°C和75% RH 3个月。样本的研究,分析了药品内容,体外溶出,漂浮的行为和其他物理化学参数。
持续释放矩阵块甲硝哒唑成功准备用HPMC作为聚合物的延迟释放,实现要求解散概要文件。药用辅料的类型和数量,如表面活性剂、粘结剂和增溶剂HPMC平板电脑被发现最重要的是控制灭滴灵释放特征。发布概要文件是由水吸收,平板电脑在媒体水侵蚀和扩散。也证明了药物的释放灭滴灵从HPMC矩阵平板电脑可以修改通过改变聚合物的类型和数量矩阵平板电脑。
作者要感谢校长Sujit皮拉伊博士先生,国务秘书学院制药、Borawan (Khargone),提供的设施来开展研究工作。
