NANOEMULSION:管理一个有效的药物载体牛皮癣

关键字

银屑病、皮肤障碍、炎症。

介绍

牛皮癣是一种慢性自身免疫性炎症性皮肤疾病(1- - - - - -3]。HLA-C基因等不同的遗传因素和环境因素(感染、应激、食物或药物)是牛皮癣的发病机理(4,5]。牛皮癣是一种社会心理,使人衰弱的疾病,全球影响1 - 3%的人口(6- - - - - -9]。西非国家如尼日利亚、加纳、马里、塞内加尔、安哥拉等,银屑病患病率较低(0.05%,1%)比东欧国家像肯尼亚、乌干达、坦桑尼亚(3%)。银屑病关节病似乎也在白人人口在美国(11%)高于在亚洲日本(1%)或非洲人的患病率HLA-B27单体型较低(3 - 6 %在某些非洲国家)10]。牛皮癣严重影响身心健康。它涉及到角质细胞的增生。银屑病的发病机制与相关疾病(包括辅助T 1 (Th1)和T辅助17 (Th17)细胞(11- - - - - -17]。最大患者牛皮癣寻常的局部治疗(18]。然而,一些限制相关的局部药物外用药物和管理之间充当障碍牛皮癣(19,20.]。最重要的一个障碍是角质层,减少限制他们吸收的生物利用度在很大程度上,而在皮肤疾病的局部应用活性成分提高治疗效果(21,22]。

目前,它已成为重要的,以确保进步和成功的药物治疗药物的发展,仍然因为局部药物治疗失败的主要原因是(21]:

1。药物的溶解性差,

2。药物浓度不足由于吸收不佳,

3所示。快速代谢和消除,

4所示。药物分发给其他组织结合药物毒性很高

一个有前途的策略来避免这些药物的缺点是开发一个合适的药物载体系统,实现控制和本地化的交付活动根据特定需求的药物治疗(23]。

经皮肤给药是一个著名的给药途径,通过活性成分的皮肤系统分布(24,25]。它增加药物的生物利用度,减少了不良反应(26]。药物通过皮肤体循环适用于一些临床条件(27]。下面提到的一些重要于聋哑人的优势(28- - - - - -32]:

•于聋哑人绕过第一个通过新陈代谢作用因此适合低生物利用度药物(33]

•控制在较长一段时间药(32]

•自治

•药物可以消除在任何时候通过消除皮肤药贴[29日- - - - - -34]

•总没有胃肠道副作用刺激和肠溃疡,总是与口服递送。

三个主要途径主要通过哪些药物可以穿透皮肤中提到图1

正如前面所提到的角质层作为屏障局部治疗。针对药物,提高药物动力学的药物,主要的皮肤应该克服障碍(14]。一些缺点的皮肤应用局部皮肤过敏的可能性(由于活性物质或赋形剂)或吸收多样性由于皮肤结构和厚度的差异在不同的身体部位(21]。为了避免这些问题和皮肤屏障效果,不同的现代技术开发(21]。

小说运营商如脂质体,niosome、微乳液nanoemulsion,纳米脂质载体和ethosomes确实给我们带来了接近的目标安全有效地治疗疾病的(23,36- - - - - -38]。

Nanoemulsion

纳米/亚微米乳剂吸引研究人员由于其增加皮肤渗透,持久的行动在皮肤上,和保护的药物不稳定。这种是最重要的,建立了新型载体系统可以被定义为各向同性,热力学稳定、透明或半透明的分散油和水稳定的界面膜表面活性剂分子。这种有液滴大小20 - 500 nm。这种被吸引了研究者的注意,由于其制备方法简单,高稳定性,增加生物利用度(23,39- - - - - -43]。nanoemusions的优点是所示图2(44- - - - - -49]。

类型的Nanoemulsion

•O / W Nanoemulsion:油滴在连续水相分散

•W / O这种:水滴分散在连续油相

•Bi-continuous这种:microdomains interdispersed油和水的系统中(23]。

油和水之间的界面张力是由表面活性剂和cosourfactants稳定。

组成部分Nanoemulsion

Nanoemulsion包含四个主要组件是遵循[23,41]:

•石油

•表面活性剂

•通过

•水相

石油

决定一个合适的油相的决心是至关重要的,因为它影响nanoemulsion的其他组件,主要在O / W nanoemulsion。一般来说,最大的石油溶解药物选择一部分潜力作为制定nanoemulsion油性阶段。最大石油增溶的潜在药物加载[正比33]。

表面活性剂

油的表面活性剂应favournanoemulsification阶段,也应该获得良好的疏水性药物化合物溶解潜力。表面活性剂的HLB值< 10疏水(如山梨醇酐单酯)和高HLB(> 10)表面活性剂亲水,进一步有助于形成w / o nanoemulsion和o / w nanoemulsion分别。离子或非离子表面活性剂可以但是在一些情况下离子表面活性剂不喜欢因为它的毒性问题。非离子水溶性表面活性剂通常用于nanoemulsion配方。几个常用的表面活性剂是卵磷脂,泊咯沙姆和聚山梨酯8023,33,48]。

通过

表面活性剂本身并不能充分降低油水界面张力产生nanoemulsion由于添加一个amphiphillic短链分子或通过强制。亲水通过最好的醇中间链长如己醇、戊醇、辛醇,众所周知,降低油/水界面,允许自发形成nanoemulsion [23,33]。

在制备Nanoemulsion因素要考虑

•表面活性剂必须精确地选择这样一个超低界面张力(<三分mN / m)可以在油/水界面来完成,这是一个首要的先决条件交付nanoemulsion [23]。

•表面活性剂的浓度必须足够高,以便它可以提供足够的表面活性剂分子需要稳定的微液滴由超低界面张力(23]。

•接口必须足够流体促进nanoemulsion[的形成23]。

制备Nanoemulsion

药物溶解在nanoemulsion的亲脂性的部分(油)。水相结合的表面活性剂和通过。添加了水相速度缓慢和渐进的搅拌,直到系统是透明的。表面活性剂的量和通过合并的帮助下确定伪三元相图。最后超超声发生器可以用来实现所需的一系列分散的小球。然后允许平衡。凝胶可能由添加胶凝剂。最广泛使用的胶凝剂是卡波姆(47,50]。

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