制定和评估新型抗肿瘤药剂型。

钱德拉Mohan某人^1*,某人Puranik²,Prasanna Sagar³,哲人Sreenivasa⁴Madhu Chakrapani饶⁵

¹Bundelkhand大学研究学者佳斯、中央邦、印度

²华美药学院,班加罗尔,印度卡纳塔克邦

³腺制药Pvt Ltd,海得拉巴,印度安得拉邦

⁴c . n . Rao教授先进材料中心化学系,Tumkur大学Tumkur 103年- 572年,印度卡纳塔克邦

⁵Tadimety芳烃分公司,Hirehally工业区,tumkur - 572168,卡纳塔克邦,印度

*通讯作者:: 钱德拉Mohan某人
Bundelkhand大学研究学者佳斯、中央邦、印度

收到日期:2014年2月13日接受日期:2014年3月28日

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文摘

本研究探讨知识产权保护的基本原理在产品用于制药的发展。本研究评估开发的嫌疑(NI)冻干成分抗肿瘤药候选人绕过现有的专利和在负担得起的价格提供病人药物。抗肿瘤药是氮芥。Bendamustine盐酸盐(在本文中进一步被称为Bendamustine HCl)销售在印度Bendamustine HCl由两个不同的制造商(M1和M2)和作为冻干产品提供。制药配方可用于治疗任何疾病敏感Bendamustine HCl,肿瘤等疾病。

关键字

专利、抗肿瘤药、Bendamustine HCl、冻干法、丙酮、二甲基乙酰胺、糖

介绍

抗肿瘤药或抗癌药物的药物预防或抑制肿瘤的成熟和扩散。抗肿瘤药代理旅游身体和摧毁癌细胞。

Bendamustine HCl代表最早的设计合理的抗癌药物,包含了三个功能组;苯并咪唑环,氮芥组和丁酸残渣。这些团体推定地赋予Bendamustine alkylator和anti-metabolite活动。Bendamustine HCl已经发现特别有效hematologic-related癌症包括多发性骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病(CLL)和懒惰的b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)的美国食品和药物管理局已批准其使用,和多发性骨髓瘤。重要的是,Bendamustine高效在NHL患者没有传统alkylator疗法(1、3、4、8、9、12、13)。

Bendamustine最初是在1963年合成德意志民主共和国(东德),可用from1971 1992在该位置的名字Cytostasan®。从那时起,它已经销售在德国商标名Ribomustin®。它已广泛应用在德国治疗慢性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌(5、6、7)。

Bendamustine是一个双官能团的烷化剂与细胞毒性活动对人类卵巢癌和乳腺癌在体外。它只显示部分在体外抗力移转与环磷酰胺、美法仑、卡莫司汀和顺铂[12]。

Bendamustine作为单一疗法或作为一线化疗结合协议的一部分或后续治疗产生的客观反应率97% - 61患者何杰金氏病或非霍奇金淋巴瘤(NHL)(41 48%优质NHL) [10]。

目前头创新者拥有组成及变形授予专利保护,直到2031年和2029年,分别[2]。

本文对Bendamustine HCl的非侵权作品准备并试图评估不同辅料结合不同膨胀剂到达合适的成分。

实验

化学药品和试剂

盐酸Bendamustine从头采购药物Pvt Ltd,海德拉巴,其他辅料和化学品使用的标准等级。

制备的非侵权作品

考虑到创新者成分和专利保护一些非侵权冻干成分开发和评估。

评价的非侵权冻干Bendamustine成分

物理评价

描述

这是一个物理观察由个人。

pH值

测量每个配方的pH值约25°C使用校准酸度计温度。

化学评价

分析

高效液相色谱法用于确定活动内容从4配方的药物。恢复的活跃药物表示为标示量的盐酸Bendamustine内容的百分比。药物的获得价值内容应在既定范围内90.0% - 110.0%(一般概略如USP &英国石油公司要求)。

有关物质

用于确定高效液相色谱法(HPLC) %的内容已知和未知杂质。

水含量

费歇尔仪器被用来评估含水量。

结果和讨论

结果编译在上面的表。无色透明溶液镍成分从C1到C4观察。所有4配方的pH值在2.7至3.0的范围表示的pH值配方药物物质虽然是一个独立的定量变化公式。也从四个公式表明,pH值趋势观察配方稳定性对自然物质的药物是盐的酸性弱酸性,因为它含有丁酸一半。对四种配方的试验,观察到所有的四个公式表明测定值约97.0%盐酸指示的正确输入% Bendamustine内容和标签要求。它还表明分析方法用于估计的百分比含量Bendamustine盐酸是正确的。从相关物质分析,观察到一羟基的Bendamustine(杂质)中观察到大量的所有四个配方和其他两个已知%杂质内容令人满意但单一最大未知杂质被发现高。

结论

考虑上述倪冻干Bendamustine HCl的成分,它可以得出结论,没有观察到物理描述的并发症。进一步分析测试结果是令人满意的。然而对相关物质的结果,该杂质一羟基的bendamustine在约4.62%的显著水平表明水解降解杂质A。在这项研究中镍成分性质C2丙酮和蔗糖减少杂质的%内容即。,1.73%的最低4个镍成分。然而,其他两个已知杂质的控制。%的内容未知杂质并不满意,因此比较上述四个镍成分(表2)可以得出未知杂质在规范限制,因此这些作品排除在外。从上面的实验,它可以概括和分级C1, C2 > C3 > C4 >:

表1:

pharmaceutics-nanotechnology-non-infringing

表2:物理和化学评价非侵权冻干Bendamustine成分

C2是最可取的,C3是下一个首选,C4是随后的首选和C1是首选。

作为替代的范围发展其他镍成分液体注射盐酸Bendamustine未遂。

引用

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