研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
De Roux彼得•苏美尔Misbah Khanum*,罗摩Bukka
制药学、Nargund药学院,班加罗尔,印度卡纳塔克邦
收到日期:09/08/2021;接受日期:24/08/2021;发表日期:30/08/2021
访问更多的相关文章研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
本研究纳米粒子的齐多夫定用于治疗anti-retro病毒疗法是准备和特征。齐多夫定纳米粒子是由离子凝胶法通过使用不同浓度的壳聚糖和SodiumTripoly磷酸盐。醋酸是用来溶解壳聚糖和齐多夫定的10毫克药物添加到每一个配方。齐多夫定的纳米颗粒被评估为实际产量、截留效率、粒子大小、电荷的决心,药物释放和稳定性研究。
纳米粒子有大量(功能)表面可以绑定,吸附和携带其他化合物,如药物、探针、蛋白质和表面,更多可能是化学反应而优秀的类似物
壳聚糖纳米粒子,齐多夫定、离子凝胶化技术
抗病毒类药物专门用于治疗病毒感染细菌的抗生素一样,特定的抗病毒药物被用于特定的病毒。与大多数抗生素,大多数抗病毒药物药物不破坏他们的目标病原体;相反,他们阻碍他们的发展1]。使用纳米粒子作为药物载体系统可以提高抗病毒的交付在体内单核吞噬细胞系统,克服药代动力学问题和提高药物治疗的活动感染艾滋病毒和艾滋病2]。
nanoparticuate药物输送系统有潜力提高药物的稳定性,提高治疗作用的持续时间和许可证管理通过肠内或肠外管理,可以防止药物降解和代谢以及细胞流出(3]。纳米粒子进化成为一种很有前途的药物输送,因为持续的控制释放,亚细胞的大小,与组织和细胞生物相容性4]。
齐多夫定是胸苷类似物。其活性形式是体内磷酸化叠氮胸苷三磷酸的干涉逆转录病毒的DNA合成抑制DNA复制。齐多夫定抑制逆转录酶的关键。只在一个浓缩的人类DNA聚合酶抑制。100倍,需要抑制病毒逆转录酶。齐多夫定的口服生物利用度是65%由于第一次通过新陈代谢。
齐多夫定得到礼物样本微观实验室;壳聚糖是从印度海洋食品有限公司,采购喀拉拉邦,三钠多磷酸盐是追求国际,班加罗尔和氢氧化醋酸钠来自兰伯西。
预制剂研究
齐多夫定的标准图形在蒸馏水
研制了一种分光光度法测定λmax 266海里。
高汤1解决方案:100毫克的齐多夫定是称重准确&转移100毫升容量瓶和溶解在水中,体积是由马克的蒸馏水。(1000μg /毫升)。储存2解决方案:10毫升高汤1的解决方案是用水稀释至100毫升(100μg /毫升)。从这个解决方案0.2,0.4,0.6,0.8和1毫升用移液器吸取了稀释得到2,4,6,8和10μg /毫升用蒸馏水。蒸馏水作为一个空白的解决方案。标准曲线是由策划浓度与吸光度为266.0 nm。均值±S。D(报告的三个决定4]。
熔点测定
齐多夫定的熔点是由毛细管的方法。齐多夫定的细粉填充玻璃毛细管(以前密封一端)。毛细管与温度计,温度计是放置在管包含液体石蜡(5]。大会是继续加热,温度是可以逐渐增加。温度粉融化被注意到。
Drug-excipients相容性研究
成功制定一个稳定、有效的固体剂型取决于仔细选择的赋形剂添加到便于管理,促进药物的持续释放和生物利用度,并保护其免受降解[6- - - - - -10]。
药物与辅料的相容性是由对药物和聚合物的物理混合物配方的红外吸收光谱分析(红外光谱)。任何改变化学成分的药物与聚合物结合后与我调查。R光谱分析。重数量的药物或药物的物理混合物和其他辅料混合了100毫克的钾溴化(干在40 - 50ºC)。混合物被和压缩压力10吨液压机中形成一个透明的小球。颗粒是由红外分光光度计扫描(11- - - - - -15]。
齐多夫定纳米粒子的形成
齐多夫定是胸苷类似物。其活性形式是体内磷酸化叠氮胸苷三磷酸的干涉逆转录病毒的DNA合成抑制DNA复制。齐多夫定抑制逆转录酶的关键。人类DNA聚合酶抑制浓度100倍,需要抑制病毒逆转录酶。齐多夫定是60 - 70%的生物利用度。
制备纳米粒子
壳聚糖纳米粒子是由离子交联的壳聚糖溶液与TPP阴离子。壳聚糖溶解在乙酸水溶液(0.25,v / v)在不同浓度如1.0、2.0、3.0和4.0毫克/毫升。磁搅拌室温下,5毫升的0.4% (w / v) TPP溶液添加明智使用注射器针头下降到10毫升壳聚糖溶液含有10毫克的齐多夫定。PH值调整到6.0加上0.1 M氢氧化钠。搅拌是持续了大约30分钟。合成纳米颗粒悬浮液离心机在使用C24离心机12000 g×30分钟。粒子的形成是阴性组之间的相互作用的结果TPP和带正电的氨基基团的壳聚糖(离子凝胶)。沉积物被收集和re-dispersed 10毫升蒸馏水的涡流在旋涡混合器5分钟。沉积物还收集和干得到实际的收益。同样的0.6%、0.8%、1.0%的TPP也准备使用纳米粒子通过使用上面提到的方法。
齐多夫定的标准曲线用蒸馏水(λmax = 266.0海里)(表1)图1)。
预制剂研究
齐多夫定纳米粒子是准备采用离子凝胶化法通过改变壳聚糖的浓度和TPP。建议,纳米粒子将直接进入体循环绕过第一个通过新陈代谢。
齐多夫定的标准图形在蒸馏水
标准曲线线性2 - 10的范围内被发现μg /毫升。R2和斜率分别是0.996和0.0372。
熔点测定
齐多夫定的熔点是由毛细管的方法。齐多夫定的熔点是1220 c - 1250 c,在遵守知识产权标准,表明药物样品的纯度。
Drug-Excipient相容性研究
齐多夫定单独的红外光谱及其组合与其他聚合物在图所示。纯粹的齐多夫定的红外光谱显示,峰值为3159.51,1260.18,3030.12,3464.32,1666.15 cm - 1。这些山峰可以视为特征峰并没有影响,主要是观察到齐多夫定以及聚合物的红外光谱如图5.1表示齐多夫定之间没有交互,壳聚糖和TPP。
制定纳米颗粒
纳米粒子是由离子凝胶法通过使用不同浓度的壳聚糖和TPP。制定F1-F4,随着壳聚糖浓度和0.4% TPP药物截留效率被发现35.41%到42.43%和88.21%至84.11%的药物释放被发现在6小时。随着壳聚糖浓度的增加药物截留效率和产量比例被发现而增加药物释放被发现降低壳聚糖浓度的增加。壳聚糖对粒子大小的影响还不清楚它介于655.21至760.9 nm之间。
制定F5 F8制定使用类似的壳聚糖浓度为0.6% TPP粒子大小被发现在458.6到593.4纳米。壳聚糖在TPP的影响被发现相似但TPP的浓度增加到0.6%时粒子的大小被发现和截留效率下降,药物含量和产量比例被发现增加。
观察药物释放到8小时。和发现是83.82到89.36%。配方F9 F12当类似的浓度壳聚糖TPP粒子大小制定使用0.8%被发现在398.92到300.1纳米的范围和截留效率,发现药物含量和产量比例增加。类似的观察发现随着壳聚糖浓度的增加从1毫克/毫升到4毫克/毫升,收益率和截留效率是增加。
TPP浓度从0.4%上升到0.8%时粒子大小被发现和截留效率降低和产量也增加了。药物释放被发现减少。药物释放观察6小时TPP浓度低的时候,当TPP浓度增加了1%的药物释放延长到8小时。解散概要文件被显示在图5.26,5.27,5.28和5.29之间没有显著不同的试验使用0.8% TPP和1% TPP的解决方案。
表面形态
纳米粒子的表面形态是通过扫描电子显微镜和发现的粒子是球形的形状和没有任何聚集。
凝胶电泳
在凝胶电泳研究朝着带负电的纳米颗粒电极,表明纳米粒子带正电的纳米颗粒可以很容易地与细胞膜相互作用的最大吸附纳米颗粒。
稳定性研究
纳米粒子被发现是稳定的颗粒大小和药物释放即使经过一段时间的45天当储存在4ºC和室温。
齐多夫定的纳米粒子成功准备使用不同浓度的壳聚糖和TPP离子凝胶化方法。纳米粒子进一步评价不同的参数。Pre-formulation研究进行了检查药物的纯度。执行标准的图,得出的结论是,标准的图被发现线性范围2到10μg /毫升。红外光谱技术被用来研究物理和化学药物间的相互作用和所使用的辅料,并观察到没有使用的齐多夫定和聚合物之间的相互作用和TPP。F1的F16纳米颗粒配方是由不同浓度的壳聚糖和TPP。基于药物内容、药物截留效率、粒子大小、形态和体外释放,形成0.8%的TPP选择最佳配方。稳定性的研究也由用配方F11是最小粒子大小观察。稳定性研究显示亲密的体外释放和粒度的数据与之前的数据相比在室温和4ºC。因此纳米颗粒的齐多夫定0.8% TPP被发现最好的配方和球形纳米粒子被发现,离散,自由流动,能够有效地维持药物释放。