研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
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Bapatla Bapatla药学院,托尔地区,印度安得拉邦
收到日期:2013年11月25日接受日期:2013年12月24日
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微型胶囊通过离子凝胶技术是一种方法来实现控制释放药物,格列齐特珠被设计来提高药物的吸收和生物利用度。格列齐特珠被的组合制定与海藻酸钠和海藻酸钠等亲水聚合物Na CMC的比率(核心:外套)1:1,1:2,1:3、2:1、3:1离子凝胶法。准备的珠子是特征如粒径、休止角、压缩指数、hausner的比率,壁厚,药物含量,截留效率。珠子的形状是球形的SEM分析。体外溶出度数据显示,配方表现出零阶动力学和粉红传输机制。
格列齐特、Na CMC(羧甲基纤维素钠离子凝胶法,SEM-scanning电子显微镜
近年来相当大的注意力一直集中在开发新药物传输系统称为控释药物输送系统。这样的兴趣是主要基于的事实控释产品市场建立和保留一个地方基于他们的独特性和临床医学的实践优势。
控释药物输送系统[1,2]这些剂量配方设计释放活性成分的利率,相应的差别很大的传统剂型。控释药物运载系统旨在控制药物传输的速率,维持治疗活动的持续时间和/或目标药物的交付组织。药物释放这些系统应该按照所需的速度,可预见的和可再生的。微型胶囊是一个过程小,离散固体颗粒或液滴的由一个完整的外壳包围和封闭导致微胶囊。微型胶囊的概念最初是利用(3、4、5)在无碳拷贝文件。
格列齐特(6、7)是一种口服海波血糖第二代磺酰脲药物是用于长期治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)。先前的研究表明,格列齐特拥有一般耐受性良好,低血糖发生率低,低的二次失败。快速吸收所需的GIT是口服降糖药物进行有效治疗。然而,格列齐特的吸收率GIT是缓慢的和多种多样的主题。缓慢吸收一直建议要么是由于贫穷解散格列齐特由于疏水性药物和药物在胃肠道渗透率差膜(8、9)。由海藻酸的格列齐特公司以前可能控制其从胃肠道吸收,克服可变性问题。因此本研究进行开发控制配方的格列齐特使用海藻酸钠和Na CMC作为释放阻燃聚合物。
格列齐特是收到hetro药物,海德拉巴样品作为礼物,海藻酸钠是采购。D精细化学。从亚罗化学,Na军委。产品和本研究中使用的所有其他化学品和溶剂LR品位。
海藻酸制备格列齐特珠子
格列齐特珠是由离子凝胶法(10、11)与海藻酸钠,海藻酸钠和Na。CMC的核心:外套的比例1:1,1:2,1:3,2:1,3:1as所示表1号和2。海藻酸钠粉与30毫升的纯净水和混合搅拌30分钟。所需数量的格列齐特在400 rpm彻底与海藻酸钠混合在一个烧杯。由此产生的色散添加将智慧放入烧杯包含100毫升10%的w / v氯化钙溶液通过注射器针头大小。18在400 rpm和解决方案都惊动了。使用雷米中型搅拌器搅拌,搅拌持续了30分钟完成固化反应和产品分离,用水洗。收集到的珠子在450 c干12小时。海藻酸同样glicazide珠子也由海藻酸钠的组合与亲水聚合物如Na CMC的核心:外套的比例1:1,1:2,1:3,2:1、3:1进行评价研究。
表1:准备的配方的格列齐特珠与海藻酸钠离子凝胶法
表2:配方的格列齐特珠与CMC由钠离子凝胶化方法
红外光谱法
之间的兼容性研究格列齐特和KBr聚合物红外光谱研究了球团法和光谱波长地区样品的记录4000至400厘米−1。
评价海藻酸珠子
以下评价研究格列齐特珠进行准备。
大小分析[12]
粒度分布和平均直径的珠子是由筛分方法。珠子都已筛通过标准的IP组筛子10、12、16、22日,44岁,60岁,100。珠子的平均粒度计算通过使用下列方程。
其中n =频率体重吗
d =平均尺寸。
评价流动特性
流属性不同的珠子了通过测量休止角采用开管法(直径2.3厘米)。休止角是由使用以下公式计算
h =高桩,厘米
半径r =基础的桩,厘米
体积密度
堆密度的比值,它大部分体积的珠子,表达了在通用汽车/毫升。5珠子的通用汽车称重和涌入100毫升的量筒和体积测量,它可以measurd由以下方程。
利用密度
利用密度的珠子由称重准确5珠子的通用汽车称重和涌入100 ml-measuring缸和体积测量。是利用机械100次直到体积恒定体积,其中包括真正的珠子和孔隙空间体积的珠子。
卡尔指数[13]
的比例压缩的珠子是由卡尔的压缩性指数。
Hausner的比率
Hausner珠子的比率决定通过比较利用密度使用方程的体积密度
壁厚
壁厚的珠子测定的方法,并使用方程等
h是壁厚在哪里
r =算术平均半径的微胶囊
d1 =密度的核心材料
d2 =外套材料的密度
p =比例的微胶囊的药剂。
药物含量
格列齐特含量的紫外分光光度法测定海藻酸盐珠估计基于吸光度的测量在226纳米磷酸盐缓冲剂的pH值7.4。线性的方法验证,准确度和精密度。
截留效率
截留效率计算公式。
解散,体外药物研究
体外溶解研究是由使用USP 1型溶解装置包含900毫升的磷酸缓冲pH值7.4溶解介质和介质的温度保持在37±0.50摄氏度。预先称量好的珠子被引入到解散篮子和旋转100 rpm。在不同的时间间隔,5毫升的季铵氯化物被撤回,透过0.45μm毫孔隙过滤装置和分析spectrophotometrically 226 nm和每次支取5毫升新鲜溶解介质替换成解散瓶保持水槽的条件。
Mucoadhesion测试在测试[14]——体外洗掉
海藻酸的Mucoadhesive属性珠子被一个体外粘附评价测试方法称为洗掉的方法。在这个方法的肠道粘膜(2 x2厘米)被安装在玻璃幻灯片(3 x1英寸)cyanoacrylate胶水。两个玻片与合适的支持。大约50个珠子蔓延在每个湿清洗之后立即组织标本和支持是挂在手臂的USP平板瓦解测试机上,通过操作瓦解试验机定期组织标本被缓慢的向上和向下的时刻在测试液体在37摄氏度的点燃船机。结束时每1 h机器停了下来,微胶囊的数量仍然坚持在组织数8 h执行的测试是在胃和肠道pH7.4 pH值1.2。
扫描电镜分析
微胶囊的形态进行了扫描电镜表征使用扫描电子显微镜(SEM-LEICA, 5430年,伦敦,英国)。他们直接安装在扫描电镜样品的存根使用双——站在贴胶带和涂有黄金.lm(厚度、200 nm)减压(0.001毫米汞柱)。
drug-excepient兼容性通过红外光谱进行了研究,结果显示,没有化学药物和聚合物之间的相互作用观察中给出图4、5、6和7。
物理特性的结果制定格列齐特珠中所示表3号和6。格列齐特被发现的粒度在1086.92到1497.52μm的范围。结果休止角的公式表明,配方表现出良好的流动性能,进一步支持卡尔指数和hausner的比率。从观察粒径增加,同时增加聚合物的浓度外套和流动特性。地形研究进行了SEM分析中给出图8,这表明涂层表面光滑,表面完全覆盖一层材料,球形的形状。格列齐特珠发现的壁厚增加而增加聚合物的浓度的涂层厚度之间存在良好的相关性船壁厚和释放速率常数如图所示图2。所有配方最大比例的药物内容和良好的截留效率由于离子凝胶化过程。配方也受到体外洗掉测试在0.1 n盐酸和pH值7.4磷酸缓冲。洗掉相对快速在磷酸缓冲pH值7.4比酸缓冲pH值1.2。从体外洗掉测试的结果表明,珠子有相当好的mucoadhesive财产由离子凝胶化过程中,所示的结果表没有5和8。格列齐特从珠子释放进行了研究(体外溶出度研究)磷酸盐缓冲剂的pH值7.4,发布概要文件所示图1和3。体外释放数据与零阶、一阶,矩阵和粉红方程。药物释放的配方IG3和IG8控制释放的10和11小时所有准备的配方中,药物释放速率形成配方零阶动力学表现出粉红的传输机制,获得的结果了表4号和7。指数系数值> 0.85发现表明非fickian扩散机制,supercase II型释放。格列齐特海藻酸珠子制定和Na CMC具有良好mucoadhesive属性比配方制定与海藻酸钠,它证实了体外测试洗掉。
表3:格列齐特珠的评估与海藻酸钠
表4:释放动力学的格列齐特珠准备与海藻酸钠离子凝胶化方法
表5:结果体外的洗与海藻酸钠格列齐特珠的测试准备
表6:格列齐特珠的评估与Na CMC准备
表7:释放动力学的格列齐特珠准备与NaCMC离子凝胶化方法
表8:结果体外的洗掉格列齐特珠的考验与海藻酸钠NaCMC准备
图1:解散的格列齐特珠准备与海藻酸钠离子凝胶化方法
图2:壁厚和释放速率常数之间的关系
图3:解散的格列齐特珠Preparedwith NaCMC离子凝胶法
图4:红外光谱的格列齐特
图5:海藻酸钠的红外光谱
图6:红外光谱的NaCMC
图7:格列齐特珠的红外光谱
图8:所选配方的扫描电镜照片
格列齐特珠由离子凝胶法采用海藻酸钠和单独制定和海藻酸钠钠CMC。体外洗掉测试结果表明制定的珠子和Na CMC具有良好mucoadhesive属性,内弯有助于控制药物释放的时间更长一段时间。药物释放的配方后零阶动力学和展出粉红传输机制,因此该技术提高了药物的生物利用度,这影响的结果保持严格的血糖水平,提高病人的依从性。
