抗氧化活性的Flavolignans Silybum marianum Gaertn (L)。水果

文摘

的flavolignans silybin(1)和2,3-dehydrosilybin(2)隔绝水果牛奶蓟(Silybum marianumGaertn (L)。)培养在萨马拉地区(俄罗斯)。2,3-dehydrosilybin(2)首次在俄罗斯联邦是描述为给定的植物。Silybin和2,3-dehydrosilybin的液体提取Silybum marianum水果,表示抗氧化活性,降低脂质过氧化水平导致大鼠肝匀浆的摘要。2的抗氧化活性,3-dehydrosilybin首次报道,14日,那些silybin高出0%。2的抗氧化活性的发现,3-dehydrosilybin允许在一个新的时尚,讨论的贡献flavolignans王亚南生物活性的补救措施的基础上Silybum marianum药物。flavolignans的生物活性王亚南补救措施的基础上Silybum marianum药物。

关键字

奶蓟草;Silybum marianumGaertn (L)。、水果;Flavolignans;Silybin;2、3-Dehydrosilybin;抗氧化活性。

介绍

的flavolignans silybin(1)和2,3-dehydrosilybin (2) (图1)被孤立的水果牛奶蓟(Silybum marianum Gaertn (L)。)培养在萨马拉地区(俄罗斯)。2,3-dehydrosilybin(2)首次在俄罗斯联邦是描述为给定的植物。Silybin和2,3-dehydrosilybin以及新的制备、流体提取物Silybum marianum水果,表示抗氧化活性,降低脂质过氧化水平FeSO引起的₄在大鼠肝匀浆。2的抗氧化活性,3-dehydrosilybin首次报道和那些silybin高出14.0%。的发现抗氧化剂活动2,3-dehydrosilybin允许在一个新的时尚,讨论的贡献flavolignans王亚南生物活性的补救措施的基础上Silybum marianum药物。

水飞蓟的药物Silybum marianumGaertn (L)。](Legalon、Carsil Silybinin Silymar、流体提取等)(1- - - - - -7)能抑制脂质过氧化作用在肝脏和提高组织抗氧化酶等活动,superoxiddismutase和过氧化氢酶(8]。独特的王亚南活动的准备工作Silybum marianum水果是由flavolignans,其中最典型的是silydianin, silychristin和silybin (1) (1- - - - - -7,9最后提供的化合物是我们作为一个国家标准样品的标准化的药物和疗法的目的给工厂(6,10]。silydianin的混合物,silychristin和silybin(1)是被“水飞蓟素”(2,5),作为一系列hepatoprotectors物质发展的洞。后显示另一个flavolignans的活动,即silandrin silyhermin和silymonin desoxyanalogues silybin,分别silychristin和silydianin [11]。根据我们的结果11)在Silybum marianum水果在数额可观包含2,3-dehydrosilybin (2) (图1),它第一次被美国孤立Silybum marianum在俄罗斯联邦培养。2,早些时候3-dehydrosilybin(2)隔绝Silybum marianum水果只有印度科学家(12),也通过脱氢合成自然silybin (1) (13]。考虑到这一事实,2,3-dehydrosilybin兴趣的计划生物活性。最近silybin和2,3-dehydrosilybin自由彻底清除活动介绍(14]。

在目前的时间我们报告2的抗氧化行为的比较研究,3-dehydrosilybin, silybin和Silybum marianum根据我们的方法(流感id提取准备15]。

材料和方法

提取的植物材料

的隔离silybin (1) 2、3-dehydrosilybin (2) (图1)的水果Silybum marianum(l)Gaertn。种植在萨马拉地区(俄罗斯)。凭证标本在标本存放部门的生药学的翅果州医科大学。flavolignans的提取的水果Silybum marianum(200.0克)的使用进行了80% EtOH加热(60°C)。获得的提取是蒸发和残留干聚酰胺“Woelm”。这干提取用于制备化合物(1)和(2)的列色谱法在聚酰胺的“Woelm”(8 x 20厘米)(溶剂梯度系统:水/ EtOH)。

隔离的化合物从植物材料

化合物(1)和(2)是用洗出液的色谱系统水/ EtOH分别为4和7。这些分数的后续rechromatography硅胶L 40/100 (4 x 20厘米)(溶剂梯度系统:氯仿/甲醇)导致两个flavolignans: silybin(1)(300毫克)(通过使用氯仿/甲醇98:2)和2,3-dehydrosilybin(2)(50毫克)(氯仿/甲醇93:7)。液体从水果中提取(1:1)的s marianum是由我们的方法15)通过提取因此EtOH药物为80%。

植物材料的结构说明和分析的方法

¹核磁共振光谱测量在光谱仪“力量正在300年”(300 MHz),质谱测定质谱仪上“奎托斯MS-30”,紫外光谱的记录使用分光光度计进行“Specord 40”(德国耶拿分析仪器公司)。化合物的旋光性数据测定旋光计上“Polamat”。熔点测定熔点Boetius装置。色谱板”Sorbfil PTSKH-AF-A-UV”用于薄层色谱溶剂系统:CHCl₃——MeOH-H₂O(26:14:3)和chloroform-acetone-formic酸(9:2:1)[16]。总flavolignans的定量评估是由直接的使用分光光度法(10]。

测定抗氧化活性物质

抗氧化行为的检查flavolignans 1和2的和Silybum marianum流体提取物对大鼠肝脏进行,在麻醉肝脏清除,并从准备在玻璃匀浆均质器+ 1°C使用0,05 M磷酸盐的缓冲。在一系列的实验匀浆被从一个动物,分为五个部分,利用五个系列的经历,直到九化验。在所有实验的浓度丙二醛(MDA)与硫代巴比土酸的反应(稍后通知)根据著名的方法(17)确定。0.5毫升的肝脏匀浆5毫升20%磷钨酸补充道。之前留下的混合物在一个寒冷的形成大的薄片,然后离心机。滤液分离和沉积物加入2毫升蒸馏水和1毫升的稍后通知的解决方案准备80年解散一个¼³¢英航在5毫升醋酸。样品在试管中培养在沸水浴99 - 100°C。试管冷却,在8000转离心10分钟,然后测量光密度滤液的分光光度计波长535 nm和580 nm。MDA浓度的计算根据表达了发表在文献[17]:

¡= 0.21 + 26.5ΔD,

C:的MDA浓度nMol /毫升肝脏匀浆的老鼠;

ΔD:光密度在波长535纳米波长580 nm -光密度

五进行一系列的实验。在所有调查样本(除了第一个控制样本1)有提高脂质过氧化作用通过添加这个过程——FeSO的著名的刺激₄在终止浓度0.076毫克/毫升(0.5毫米)。第二个示例是控制2。在第三和一系列实验添加几silybin(1)和2,3-dehydrosilybin(2)浓度的2毫米/ l。在第五样本补充道Silybum marianum流体提取物等数量、总flavolignans 1和2的内容,包含在这个准备,在介质2毫米/ l。

结果与讨论

总Flavolignans TLC-Analysis的定量测定

TLC-chromatograms的Silybum marianum药物和准备液提取flavolignans 1和2(黄色vis)观察治疗后diazobenzenesulfonic酸试剂为橙色区域(R_f~ 0、7和R_f~ 0,75)(溶剂系统:氯仿-acetone-formic酸,9:2:1)。除了还silydianin和silychristin (R_f~ 0.55 R_f~ 0.4分别)TLC-chromatograms被检测到。定量估算的总flavolignans直接分光光度法的使用10)结果表明,这些化合物的液提取的内容是2.75% (silybin的计算)。

物理化学,分离化合物的光谱特性及其结构说明

3.2.1 Silybin (1)

白色晶体(acetone-EtOH);一下。164 - 166一个¾¡;+ 10°(c 0 05丙酮);一个¡₂₅一个₂₂一个ž₁₀(œ+ 482);紫外光谱:λ_马克斯289、325 nm EtOH sh;¹核磁共振光谱在50°C (300 MHz (CD₃)₂有限公司)δ:11.70(年代,5一个ž),6.8 - -7.2(米、6一个ar), 5.96 (d, 2,2 Hz,6、8),5.10 (d, 12赫兹,2),5.00 (d, 8赫兹,-711),4,60 (d, 12赫兹,3),4.1 - -4.2 (m,7¹¹),3.3 - -3.8 (m, 2 h-9¹¹3)、3.85(年代,,一个¡₃ž)。化合物(1)被确认为silybin [18]。

3.2.2 2,3-Dehydrosilybin (2)

黄色晶体(water-EtOH);一下。253 - 255°57;;(α)20 D±0°(0.1 c,丙酮);一个¡₂₅一个_20.一个ž₁₀(œ+ 480);紫外光谱:λ_马克斯纳米EtOHλ_马克斯267年、365年一个½¼。¹核磁共振光谱(300 MHz, (CD₃)₂有限公司)δ:12.15(年代,5一个ž),9.74 (br。年代,7 Až),7日,87 (d, 2.1赫兹,-21),7、17 (dd, 8.3和2.1赫兹,-61),7.8 - -6.9 (m, 4一个ar), 6.60 (d, 2.1赫兹,8),6.28 (d, 2.1赫兹,6),5日06 (d, 8日06赫兹,7¹¹),4、24 (m,8¹¹3)、3.88(年代,,一个¡₃ž),3.80 (dd, 12.5和3.5赫兹,¹一个9¹¹),3.55 (dd, 12.5和4.3赫兹,¹一个9¹¹)。化合物(2)被确认为2,3-dehydrosilybin [12,13]。

抗氧化活性物质的研究

成立,在第一系列的实验(1)控制(表1)在大鼠肝匀浆脂质过氧化作用使得2.80±0.064 nMol /毫升的匀浆。在第二个一系列的实验(控制2)有确定增加的脂质过氧化水平(3.67±0.238 nMol /毫升)FeSO引起的₄(表1)。

表1。物质的影响的成果Silybum marianum MDA的含量(nMol /毫升)在大鼠肝匀浆。

进行考试的结果显示,flavolignans, silybin(1)和2,3-dehydrosilybin(2),减少肝脏匀浆脂质过氧化的程度:MDA浓度降低为3.67 + 0.238 nMol /毫升2.20 + 0.142 nMol /毫升,1,因此93 + 0106 nMol /毫升(表1)。需要注意的是,2的抗氧化活性,3-dehydrosilybin(2)首次报道在14.0%以上的silybin(1),更表达了抗氧化行为的影响相比,flavolignans标记为1和2Silybum marianum液提取,降低脂质过氧化水平在匀浆(2)控制在2、4倍(表1),这个背景是(1、7次)远低于最初的测试(控制1)(表1)。因此,silybin (1) 2 3-dehydrosilybin(2),以及新准备,一个液体提取Silybum marianum,表示抗氧化行为,减少FeSO引起的脂质过氧化水平₄在大鼠肝脏匀浆。测定抗氧化性能的2,3-dehydrosilybin(2)允许在一个新的时尚,讨论的贡献flavolignans王亚南生物活性的补救措施的基础上Silybum marianum药物。

结论

的flavolignans silybin(1)和2,3-dehydrosilybin(2)隔绝水果牛奶蓟(Silybum marianumGaertn (L)。)培养在萨马拉地区(俄罗斯)。2,3-dehydrosilybin(2)首次在俄罗斯联邦是描述为给定的植物。Silybin和2,3-dehydrosilybin还有液体提取的Silybum marianum水果表示抗氧化活性,降低脂质过氧化水平导致大鼠肝匀浆的摘要。2的抗氧化活性,3-dehydrosilybin首次报道和那些silybin高出14.0%。2的抗氧化活性的发现,3-dehydrosilybin允许在一个新的时尚,讨论的贡献flavolignans王亚南生物活性的补救措施的基础上Silybum marianum药物。

确认

我们要感谢校长萨马拉国家医科大学、俄罗斯科学院的成员和他的教授所俄国的帮助发展的现状调查。

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